Elinzanetant zur Behandlung mittelschwerer bis schwerer vasomotorischer Symptome (Hitzewallungen), die durch die Wechseljahre verursacht werden

Elinzanetant ist ein Antagonist der Neurokinin (NK)-1- und NK-3-Rezeptoren.

Mechanismus der Wirkung:

• Hypothalamische Kisspeptin/Neurokinin B/Dynorphin (KNDy)-Neuronen exprimieren mehrere Rezeptor/Liganden-Paare, darunter Neurokinin (NK)-1- und NK-3-Rezeptoren und ihre jeweiligen Liganden, Substanz P (SP) und Neurokinin B (NKB)
• während und nach der Menopause führt der sinkende Östrogenspiegel zu einer Hypertrophie und Hyperaktivität der KNDy-Neuronen, die mit einer Überexpression von Neurotransmittern, einschließlich NKB und SP, einhergeht
  • Diese Hyperaktivität geht nachweislich mit einer Störung der Wärmeregulierung einher, die zu VMS (vasomotorischen Symptomen) führt.
  • SP- und NK-1-Rezeptoren spielen möglicherweise auch eine Rolle bei der peripheren Vasodilatation und der primären Schlaflosigkeit
  • Elinzanetant ist ein nicht-hormoneller selektiver Antagonist von NK1- und NK3-Rezeptoren (2)

Eine Übersichtsarbeit stellt fest (2)

• in zwei klinischen Studien reduzierte Elinzanetant die Häufigkeit und den Schweregrad von VMS nach 12 Wochen etwas stärker als Placebo
• in indirekten Vergleichen ist die HRT die wirksamste Behandlung zur Verringerung der Häufigkeit von VMS-Symptomen, während NK3-Antagonisten eine bescheidene Wirksamkeit zeigen

Referenz:

1. Panay N et al. Elinzanetant for the Treatment of Vasomotor Symptoms Associated With Menopause: Eine randomisierte klinische Phase-3-Studie. JAMA Intern Med. 2025 Nov 1;185(11):1319-1327.
2. Elinzanetant for menopause.Drug and Therapeutics Bulletin Published Online First: 26 November 2025.